Melamin

Lượt xem: 709

004338
Liên hệ
Liên hệ
Thành phần :    

Mecobalamin  0,5mg

Dược lực :           

Mecobalamin là một chế phẩm dạng Coenzym của vitamin B12 có trong máu và dịch não tủy. Hoạt chất này được vận chuyển vào mô thần kinh cao hơn các dạng khác của vitamin B12. Theo cơ chế sinh hóa, Mecobalamin tăng cường chuyển hóa acid nucleic, protein và lipid thông qua các phản ứng chuyển nhóm methyl. Về mặt dược lý học, Mecobalamin có tác dụng phục hồi những mô thần kinh bị tổn thương và ngăn chận sự dẫn truyền các xung thần kinh bất thường.
Mecobalamin thúc đẩy quá trình trưởng thành và phân chia của nguyên hồng cầu, tổng hợp heme, do đó có tác dụng điều trị các bệnh cảnh thiếu máu.
Về mặt lâm sàng, Mecobalamin có tác dụng điều trị các bệnh nhân thiếu máu hồng cầu to, bệnh lý thần kinh ngoại biên như viêm dây thần kinh do tiểu đường và viêm đa dây thần kinh. Mecobalamin là chế phẩm vitamin B12 đầu tiên được chứng minh có hiệu quả lâm sàng bằng những nghiên cứu mù đôi.
 
DƯỢC LÝ LÂM SÀNG

Tăng cường sự chuyển hóa acid nucleic, protein và lipid :
Thực nghiệm với các dòng tế bào não chuột đã cho thấy mecobalamin, bằng cách hoạt động như là một coenzyme cho quá trình tạo methionine từ homocysteine, đã tham gia vào quá trình tổng hợp thymidine từ deoxyuridine, và tăng cường tổng hợp ADN và ARN. Các thực nghiệm trên tế bào thần kinh chuột cũng cho thấy mecobalamin cũng tăng cường tổng hợp lecithin, một thành phần chủ yếu của bao myelin.
Được vận chuyển hiệu quả vào mô của tế bào thần kinh và cải thiện các rối loạn chuyển hóa :
Thực nghiệm trên chuột cho thấy mecobalamin, một đồng đẳng của vitamin B12 có chứa nhóm methyl, có nồng độ cao trong máu và dịch não tủy và được vận chuyển vào trong các tiểu thể của tế bào thần kinh mạnh hơn và nhiều hơn so với CN-B12 (cyano-cobalamin).
Thực nghiệm trên các tế bào thần kinh tọa ở chuột đã được gây bệnh tiểu đường cho thấy mecobalamin giúp duy trì chức năng sợi trục bằng cách tăng cường tổng hợp các protein là thành phần cấu trúc chính của sợi trục và bình thường hóa tốc độ dẫn truyền của các protein này trong sợi trục.
Phục hồi các tổn thương dây thần kinh trên mô hình bệnh thần kinh ngoại biên thực nghiệm :
Các thực nghiệm bệnh lý học thần kinh và điện sinh lý cho thấy mecobalamin ngăn chặn sự thoái hóa sợi thần kinh ở chuột và thỏ được gây bệnh thần kinh ngoại biên thực nghiệm bằng các thuốc như Adriamicin và Vincristine, hoặc gây tiểu đường thực nghiệm bằng Streptozotocin. Hiệu quả của mecobalamin đồng thời được nghiên cứu trên mô hình chuột bạch được gây liệt mặt do chèn ép dây thần kinh. Quá trình phục hồi được đánh giá thông qua phản xạ chớp mắt, xung điện cơ và khảo sát mô học. Hiệu quả điều trị của nhóm dùng mecobalamin cũng đạt hiệu quả tương tự như nhóm dùng steroid trong việc đẩy nhanh quá trình hồi phục của mô thần kinh bị tổn thương.
Ức các xung thần kinh bất thường do kích thích của mô thần kinh :
Rễ trước và rễ sau của dây thần kinh tủy sống được cắt rời khỏi tủy sống ếch và được nối với dây thần kinh tọa. Kích thích điện vào đầu dưới của dây thần kinh đã được ngâm trong dung dịch Ringers và ghi lại hiệu điện thế hoạt động ở rễ trước và rễ sau của tủy sống. Sau đó hòa tan DBCC, OH-B12, CH3-B12 lần lượt vào dung dịch Ringers trên ở nồng độ 500 mg/ml và so sánh tác dụng ức chế của các chất này đối với các xung dẫn truyền bất thường. Kết quả cho thấy tác dụng ức chế các xung kích thích thần kinh của mecobalamin (CH3-B12) là mạnh nhất.
Cải thiện tình trạng thiếu máu nhờ quá trình thúc đẩy trưởng thành và phân chia của nguyên hồng cầu :
Mecobalamin tăng cường tổng hợp acid nucleic trong tủy xương, cũng như sự trưởng thành và phân chia của nguyên hồng cầu, kết quả là gia tăng số lượng hồng cầu. Điều trị bằng mecobalamin cho thấy có tác dụng hồi phục nhanh các chỉ số như : số lượng hồng cầu, hemoglobin và hematocrit ở chuột thiếu máu do thiếu vitamin B12.

Dược động học :           

Dùng liều duy nhất:
Khi dùng CH3-B12 liều duy nhất 500 mcg tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch cho người lớn khỏe mạnh, thời gian để đạt nồng độ cao nhất trong huyết thanh (Tmax) là 0,9 ± 0,1 giờ sau khi tiêm bắp và ngay lập tức hoặc 3 phút sau khi tiêm tĩnh mạch, và lượng tăng vitamin B12 toàn phần tối đa trong huyết thanh (dCmax) là 22,4 ± 1,1 ng/ml sau khi tiêm bắp và 85,0 ± 8,9 ng/ml sau khi tiêm tĩnh mạch. Diện tích dưới đường cong nồng độ - thời gian trong máu (dAUC) là 204,1 ± 12,9 giờ.ng/ml sau khi tiêm bắp, và 358,6 ± 34,4 giờ.ng/ml sau khi tiêm tĩnh mạch.
Mặt khác, tỷ lệ gắn của thuốc với protein huyết tương gia tăng giống nhau giữa hai nhóm sau 144 giờ sử dụng thuốc.
Dùng liều lặp lại:
Tiêm tĩnh mạch CH3-B12 ở liều 500mcg/ngày cho người lớn khỏe mạnh trong 10 ngày liên tục, nồng độ vitamin B12 toàn phần trong huyết thanh đo được trước mỗi lần tiêm (dCmin) tăng lên theo ngày tiêm. Sau khi dùng được 2 ngày, nồng độ vitamin B12 toàn phần trong huyết thanh tăng lên là 5,3 ± 1,8 ng/ml, khoảng 1,4 lần so với nồng độ sau 24 giờ (3,9 ± 1,2 ng/ml). Sau khi dùng 3 ngày, nồng độ tăng lên là 6,8 ± 1,5 ng/ml hay bằng 1,7 lần nồng độ sau 24 giờ và nồng độ này được duy trì cho tới liều cuối cùng.

Chỉ định :           

Các bệnh lý thần kinh ngoại biên.
Thiếu máu hồng cầu to do thiếu vitamin B12.

Chống chỉ định :           

Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với Mecobalamin.

Thận trọng lúc dùng :           

Tổng quát:
Không nên dùng thuốc trong thời gian quá lâu nếu không thấy đáp ứng sau thời gian điều trị.
Dạng tiêm:
Mecobalamin dễ bị ánh sáng phân hủy. Sau khi mở ống cần phải dùng ngay và chú ý không để ánh sáng chiếu trực tiếp vào ống thuốc.
Khi tiêm bắp nên tuân theo những chỉ dẫn sau đây để tránh tổn thương mô và dây thần kinh tại chỗ:
- Không nên tiêm nhiều lần vào một chỗ và điều này phải được đặc biệt chú ý khi tiêm cho trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ.
- Không nên tiêm trực tiếp vào đường đi của dây thần kinh.
- Nếu bệnh nhân kêu đau nhiều hoặc thấy máu trào ngược vào ống tiêm sau khi cắm kim thì cần rút ra ngay và tiêm vào một chỗ khác.
Ống tiêm Mecobalamin là loại ống có "một điểm cắt". Ðiểm cắt ống tiêm nên được lau bằng bông tẩm cồn trước khi bẻ ống tiêm.

Tác dụng phụ:           

Dạng uống:
Hiếm khi xảy ra các triệu chứng như ăn không ngon, buồn nôn, tiêu chảy hoặc các triệu chứng rối loạn đường tiêu hóa khác có thể xảy ra sau khi dùng thuốc.
Dạng tiêm:
Quá mẫn: Nên ngưng thuốc nếu thấy các triệu chứng quá mẫn như phát ban da.
Tác dụng không mong muốn khác: Ít xảy ra đau và chai cứng tại chỗ tiêm bắp; đau đầu, vã mồ hôi hoặc cảm giác nóng hiếm xảy ra.

Liều lượng :           

Dạng uống:
Liều thông thường đối với người lớn là uống 1 viên x 3lần/ngày (1.500mcg mecobalamin). Liều dùng nên được chỉnh tùy theo tuổi bệnh nhân và mức độ trầm trọng của các triệu chứng.
Dạng tiêm:
Bệnh lý thần kinh ngoại biên:
Liều thông thường đối với người lớn là một ống (500mcg Mecobalamin), tiêm bắp hoặc tĩnh mạch, ba lần một tuần. Liều dùng nên được chỉnh tùy theo tuổi bệnh nhân và mức độ trầm trọng của các triệu chứng.
Thiếu máu hồng cầu to:
Liều thông thường đối với người lớn là một ống (500mcg Mecobalamin), tiêm bắp hoặc tĩnh mạch, ba lần một tuần. Sau khoảng 2 tháng điều trị, liều nên giảm xuống thành liều duy trì ở mức từ 1 đến 3 tháng tiêm nhắc lại một ống.

Bảo quản:           

Bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ẩm, tránh ánh sáng.
 

Thông tin chỉ mang tính tham khảo, nên dùng thuốc theo chỉ định của bác sĩ hoặc tuân theo hướng dẫn của Dược sỹ Đại học, thuốc kháng sinh nên uống đủ liều, tránh vi sinh vật đề kháng thuốc.