Hyzaar 50/12.5mg

Lượt xem: 1060

Tên thuốc: Hyzaar Thành phần: Losartan kali; Hydrochlorothiazide Hãng xản xuất: Merck Sharp & Dohme

0040560
Liên hệ
Liên hệ
HYZAAR
Merck Sharp & Dohme
Viên nén : vỉ 15 viên, hộp 2 vỉ
Thành phần
Cho 1 viên
Losartan kali 50 mg
Hydrochlorothiazide 12,5 mg
Dược lực
Hyzaar (losartan kali và hydrochlorothiazide) là phối hợp thuốc đầu tiên giữa một chất đối kháng ở thụ thể angiotensin II (týp AT1) với một thuốc lợi niệu.
Chỉ định
Điều trị tăng huyết áp cho bệnh nhân cần phối hợp thuốc.
Giảm nguy cơ mắc và tử vong do tai biến tim mạch cho bệnh nhân tăng huyết áp có phì đại thất trái.
Chống chỉ định
- Người quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Người vô niệu.
- Người quá mẫn cảm với các dẫn xuất khác thuộc nhóm sulfonamide.
Chú ý đề phòng và thận trọng lúc dùng
Losartan - Hydrochlorothiazide:
Quá mẫn cảm: Phù mạch.
Suy gan, suy thận:
Không dùng Hyzaar ở người suy gan hoặc suy thận nặng (độ thanh thải creatinine ≤30mL/ phút).
Losartan:
Suy giảm chức năng thận:
Ở những người nhạy cảm, có thấy báo cáo về thay đổi chức năng thận, kể cả suy thận, coi như hậu quả của sự ức chế hệ renin-angiotensin; những thay đổi này có thể hồi phục khi ngừng thuốc.
Những thuốc khác mà tác động đến hệ renin-angiotensin có thể làm tăng urê-máu và creatinine-huyết thanh ở người hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch thận ở người bệnh có một thận duy nhất. Những tác dụng này cũng gặp với losartan; nếu ngừng thuốc, thì những thay đổi về chức năng thận này cũng có thể hồi phục.
Hydrochlorothiazide:
Hạ huyết áp và mất cân bằng dịch/ điện giải:
Như với mọi thuốc chống tăng huyết áp, có thể gặp hạ huyết áp triệu chứng ở một số người bệnh. Cần quan sát ở người bệnh những dấu hiệu lâm sàng về mất cân bằng dịch hoặc điện giải như giảm thể tích, giảm natri huyết, giảm clo máu nhiễm kiềm, giảm magnesi máu hoặc giảm kali máu có thể xảy ra trong khi bị tiêu chảy hoặc nôn xảy đi xảy lại. Cần xét nghiệm điện giải trong huyết thanh thường kỳ với những khoảng cách thời gian thích hợp với những người bệnh này.
Tác dụng trên chuyển hóa và nội tiết:
Dùng thiazide có thể làm giảm sự dung nạp glucose. Có thể tiến hành điều chỉnh liều lượng thuốc điều trị đái tháo đường, kể cả insulin.
Thiazid có thể làm giảm bài tiết calci qua nước tiểu và gây tăng calci huyết thanh nhẹ và gián đoạn. Tăng calci-máu rõ rệt có thể là hậu quả của tăng năng tuyến cận giáp trạng thể ẩn. Cần ngừng dùng thiazid trước khi tiến hành các thử nghiệm về chức năng tuyến cận giáp trạng.
Dùng thuốc lợi niệu thiazid có thể làm tăng cholesterol và triglyceride.
Thiazid có thể làm tăng acid uric máu và/ hoặc gây bệnh gút ở một số người. Vì losartan làm giảm acid uric máu nên phối hợp losartan với hydrochlorothiazide sẽ làm thuyên giảm sự tăng acid uric gây nên do thuốc lợi niệu này.
Những thận trọng khác:
Ở người dùng thiazid, có gặp những phản ứng quá mẫn dù có hoặc không có tiền sử về dị ứng hoặc hen phế quản. Có gặp cơn kịch phát hoặc hoạt hóa luput ban đỏ hệ thống sau khi dùng thiazid.
Với trẻ em:
Chưa xác định được độ an toàn và hiệu lực của thuốc với trẻ em.
Với người cao tuổi:
Trong các nghiên cứu lâm sàng, chưa thấy có khác biệt có ý nghĩa về hiệu quả và độ an toàn của Hyzaar giữa người cao tuổi (≥65 tuổi) với người trẻ tuổi hơn (< 65 tuổi).
Lúc có thai và lúc nuôi con bú
Lúc có thai:
Khi dùng trong quý hai và quý ba của thai kỳ, những thuốc tác động trực tiếp lên hệ renin-angiotensin có thể gây thương tổn tới thai, thậm chí tử vong cho thai đang phát triển. Khi phát hiện có thai, phải ngừng Hyzaar càng sớm càng tốt.
Mặc dù chưa có kinh nghiệm về sử dụng Hyzaar ở người mang thai, nhưng các nghiên cứu trên động vật với losartan kali đã chứng minh thuốc gây tổn hại cho thai và động vật sơ sinh, có khi tử vong, cơ chế được coi như thông qua tác động trên hệ renin-angiotensin. Ở người, sự bài tiết qua thận của thai phụ thuộc vào sự phát triển của hệ renin-angiotensin được bắt đầu từ quý hai của thai kỳ; như vậy, nguy cơ với thai sẽ tăng, nếu mẹ dùng Hyzaar trong quý hai và quý ba của thai kỳ.
Thiazid qua được hàng rào rau thai và xuất hiện ở máu dây rốn. Không khuyến cáo dùng thuốc lợi niệu cho người khoẻ mạnh mang thai và việc này có thể đưa cả mẹ và thai tới những rủi ro không cần thiết, như bệnh vàng da của thai và sơ sinh, sự giảm tiểu cầu và có thể cả những phản ứng có hại khác đã gặp ở người lớn. Thuốc lợi niệu không dự phòng được sự phát triển của nhiễm độc thai nghén và không có kết quả đáng tin cậy là thuốc lợi niệu có ích để điều trị nhiễm độc thai nghén.
Lúc nuôi con bú:
Chưa rõ losartan có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Thiazid qua được sữa mẹ. Vì có tác dụng có hại cho đứa trẻ bú mẹ, nên cần quyết định hoặc ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, tuỳ theo tầm quan trọng của việc dùng thuốc với người mẹ.
Tương tác thuốc
Losartan:
Trong các thử nghiệm về dược động học lâm sàng, chưa xác định được tương tác nào có ý nghĩa lâm sàng với hydrochlorothiazid, digoxin, warfarin, cimetidine, phenobarbital (xin đọc phần Hydrochlorothiazid: Alcohol, barbiturat hoặc các thuốc gây nghiện ở phần dưới) ketoconazol và erythromycin. Đã có những báo cáo về việc làm giảm mức độ của các chất chất chuyển hoá còn hoạt tính của rifampin và fluconazole. Giá trị lâm sàng của các tương tác này vẫn chưa được đánh giá đầy đủ.
Cũng như với các thuốc khác thuộc nhóm phong bế angiotensin II hoặc có tác dụng tương tự, khi dùng kèm với thuốc lợi niệu giữ kali (như spironolacton, triamteren, amiloride), thuốc bổ sung kali, các chất thay thế muối có chứa kali, đều có thể dẫn tới tăng kali-huyết thanh.
Cũng như các thuốc khác ảnh hưởng lên sự bài tiết Natri, cũng có thể làm giảm sự bài tiết Lithium. Do đó, nếu dùng muối Lithium cùng với thuốc ức chế thụ thể angiotensin II thì phải theo dõi chặt lượng Lithium trong huyết thanh.
Các thuốc kháng viêm phi steroid (NSAIDs), kể cả các chất ức chế chọn lọc cyclooxygenase-2 (chất ức chế COX-2) có thể làm giảm tác dụng của thuốc lợi tiểu và các thuốc trị cao huyết áp khác. Vì vậy tác dụng hạ áp của các chất đối kháng thụ thể angiotensin II có thể bị suy giảm bởi các NSAIDs, kể cả các chất ức chế chọn lọc COX-2.
Ở một số người bệnh bị rối loạn chức năng thận đã được điều trị bằng các thuốc kháng viêm phi steroid trong đó có các chất ức chế chọn lọc cyclooxygenase-2, việc sử dụng đồng thời các chất đối kháng thụ thể angiotensin II có thể dẫn đến suy giảm hơn nữa chức năng thận. Những tác dụng này thông thường có thể hồi phục khi dừng thuốc.
Indomethacine, thuộc nhóm chống viêm không steroid (NSAID) có thể làm giảm hiệu quả chống tăng huyết áp của losartan cũng như các thuốc làm hạ huyết áp khác.
Hydrochlorothiazide:
Khi phối hợp, thì những thuốc sau đây có thể tương tác với thuốc lợi niệu thiazid:
Alcohol, barbiturat hoặc thuốc gây nghiện: làm trầm trọng thêm tác dụng phụ là hạ huyết áp tư thế đứng.
Thuốc hạ đường huyết (insulin và các thuốc uống): cần điều chỉnh liều lượng thuốc làm hạ đường huyết.
Các thuốc chống tăng huyết áp khác: tác dụng hiệp đồng.
Cholestyramine và nhựa colestipol: làm giảm hấp thu hydrochlorothiazide khi có mặt nhựa trao đổi anion. Liều đơn của cholestyramine hoặc nhựa colestipol kết hợp với hydrochlorothiazide và làm giảm hấp thu thiazid qua ống tiêu hóa theo thứ tự là 85% và 43%.
Corticoid, ACTH: làm tăng sự mất điện giải, đặc biệt là giảm kali máu.
Các amin làm co mạch (như adrenaline): có thể làm giảm đáp ứng với amin làm co mạch, nhưng không đủ căn cứ để ngừng sử dụng.
Thuốc giãn cơ loại không khử cực (như tubocurarin): có thể làm tăng đáp ứng với thuốc giãn cơ.
Lithium: thuốc lợi niệu làm giảm độ thanh thải của thận với lithium và tạo nguy cơ cao về độc tính của lithium, vậy không nên phối hợp. Đọc kỹ tờ hướng dẫn dùng lithium trước khi dùng các chế phẩm này.
Thuốc chống viêm không steroid (NSAID) kể cả các chất ức chế cyclooxygenase-2: ở một số người, dùng thuốc chống viêm không steroid kể cả các chất ức chế cyclooxygenase-2 sẽ làm giảm tác dụng của thiazid về lợi niệu, thải natri và trị tăng huyết áp.
Tương tác với các thử nghiệm trong phòng thí nghiệm
Do tác dụng lên chuyển hóa calci, nên thiazid có thể có tương tác với các thử nghiệm về chức năng tuyến cận giáp trạng.
Tác dụng ngoại ý
Trong những thử nghiệm lâm sàng với losartan kali-hydrochlorothiazid không nhận thấy có những phản ứng có hại đặc hiệu cho kiểu phối hợp này. Phản ứng có hại chỉ hạn chế ở những phản ứng đã từng gặp cho riêng losartan, và/hoặc cho riêng hydrochlorothiazide. Tỉ lệ về phản ứng có hại nói chung của Hyzaar cũng tương đương với nhóm giả dược.
Nói chung, Hyzaar dung nạp tốt. Phần lớn những phản ứng có hại là nhẹ và thoáng qua và không cần ngừng thuốc.
Trong thử nghiệm lâm sàng về tăng huyết áp vô căn có đối chứng, chóng mặt là tác dụng ngoại ý duy nhất xảy ra với tỷ lệ cao hơn ở nhóm giả dược vào khoảng 1% hay hơn một chút ở những người dùng Hyzaar.
Trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng trên người bệnh tăng huyết áp có phì đại thất trái, thường phối hợp losartan với hydrochorothiazide, nhìn chung được dung nạp rất tốt. Những tác dụng ngoại ý liên quan đến thuốc hay gặp nhất là hoa mắt, suy nhược/mệt mỏi và chóng mặt.
Sau khi đưa Hyzaar ra thị trường còn thấy thêm những tác dụng ngoại ý sau đây:
Quá mẫn cảm: Các phản ứng phản vệ, phù mạch, kể cả phù thanh quản và thanh môn, gây tắc khí đạo và/ hoặc phù mặt, môi, họng và/ hoặc lưỡi, nhưng hiếm gặp ở người bệnh dùng losartan; một số trong những người bệnh này đã từng bị phù mạch do dùng các thuốc khác, kể cả thuốc ức chế enzym chuyển dạng angiotensin (ức chế ACE). Viêm mạch, kể cả ban dạng Henoch-Schoenlein đã được báo cáo với losartan, tuy hiếm.
Tiêu hóa: có gặp một số ít người bị viêm gan khi dùng losartan; tiêu chảy.
Hô hấp: Đã có báo cáo về ho khi sử dụng losartan.
Các xét nghiệm cận lâm sàng:
Trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng, những thay đổi có ý nghĩa lâm sàng về các thông số chuẩn trong phòng thí nghiệm ít có liên quan đến việc sử dụng Hyzaar. Có 0,7% người bệnh gặp tăng kali máu (kali/ huyết thanh > 5,5 mEq/ lít), nhưng trong các thử nghiệm này, không cần ngừng Hyzaar do tăng kali máu. Hiếm gặp tăng ALT và thường phục hồi sau khi ngừng thuốc.
Liều lượng và cách dùng
Liều khởi đầu và liều duy trì của Hyzaar là mỗi ngày uống một lần duy nhất 1 viên Hyzaar 50-12,5 (losartan 50mg/hydrochlorothiazide 12,5 mg). Với người không đáp ứng đầy đủ với Hyzaar 50-12,5 có thể tăng liều hàng ngày lên 1 viên losartan 100mg / hydrochlorothiazide 25 mg hoặc 2 viên Hyzaar 50-12,5. Liều tối đa là mỗi ngày uống một lần duy nhất một viên losartan 100mg / hydrochlorothiazide 25 mg hoặc hai viên Hyzaar 50-12,5. Nói chung, tác dụng chống tăng huyết áp đạt được trong vòng 3 tuần đầu điều trị.
Hyzaar không nên sử dụng ở người mất thể tích dịch tuần hoàn (như người dùng liều cao thuốc lợi niệu).
Hyzaar không được khuyến cáo sử dụng cho người suy thận nặng (độ thanh thải creatinine ≤30mL/phút) hoặc người suy gan.
Không cần điều chỉnh liều khởi đầu của Hyzaar 50-12,5 cho người cao tuổi. Không nên dùng losartan 100mg / hydrochlorothiazide 25 mg là liều khởi đầu cho nhóm người bệnh này.
Có thể uống Hyzaar cùng các thuốc điều trị tăng huyết áp khác.
Có thể uống Hyzaar cùng hoặc không cùng thức ăn.
Quá liều
Chưa có thông tin đặc hiệu về điều trị khi dùng quá liều Hyzaar. Phương pháp điều trị là chữa triệu chứng và hỗ trợ. Cần ngừng ngay Hyzaar và theo dõi kỹ người bệnh. Các biện pháp được đề nghị là gây nôn nếu vừa mới uống Hyzaar, bù nước, cân bằng điện giải, xử trí hôn mê gan, xử trí tình trạng giảm huyết áp theo các quy trình thông thường.
Losartan:
Tư liệu về quá liều trên người còn hạn chế. Biểu hiện có thể hay gặp nhất về quá liều là hạ huyết áp và nhịp tim nhanh; cũng có khi gặp tim đập chậm do kích thích dây phó giao cảm (dây thần kinh phế vị). Khi hạ huyết áp triệu chứng xảy ra, cần có biện pháp điều trị hỗ trợ. Không thể loại bỏ losartan và các chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc này bằng thẩm phân máu.
Hydrochlorothiazide:
Những dấu hiệu và triệu chứng chung nhất về quá liều thuốc lợi niệu này là giảm các điện giải (hạ kali máu, hạ clo máu, hạ natri máu) và mất nước do lợi niệu mạnh. Nếu phối hợp với digitalis, thì tình trạng giảm kali máu có thể làm cho loạn nhịp tim trầm trọng thêm. Chưa xác định được mức độ loại bỏ của hydrochlorothiazide bằng thẩm phân máu.
Bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ phòng 15-30°C (59-86°F).